Door de jaren heen zijn er een groot aantal verschillende LSD-analogen geproduceerd. Weinigen hebben meer opwinding opgewekt dan Valerie, de bijnaam die liefkozend wordt gegeven aan 1V-LSD, of 1-valeryl-lyserginezuurdiethylamide.
Valerie is een prodrug van de LSD-25. Dit betekent dat als de stof eenmaal is verwerkt door de juiste set enzymen, de valeryl groep wordt afgebroken, waardoor deze wordt omgezet in LSD. Dit heeft geleid tot juridische complicaties in een aantal verschillende regio’s. Op de meeste plaatsen blijft 1V-LSD echter legaal voor onderzoeksdoeleinden.
Wat is 1V-LSD?
Net als andere LSD-derivaten en analogen, maakt 1V-LSD deel uit van een klasse substanties die lysergamiden worden genoemd. Chemisch gezien zijn 1P-LSD en LSD zelf de naaste verwanten. De resultaten van onderzoek studies naar zowel 1V-LSD als LSD zijn meestal bijna identiek, hoewel onderzoek naar 1V-LSD de neiging heeft iets langer te duren omdat de valeryl keten moet worden afgesplitst om de oorspronkelijke LSD-structuur te onthullen.
1V-LSD is één van de nieuwste en meest gehypte onderzoekschemicalie op de markt. De eerste synthese zou ergens in juli 2021 zijn geweest. Onmiddellijk na de synthese werd het publiekelijk aangekondigd en werd het kort daarna beschikbaar op websites voor onderzoek naar chemische stoffen.
1V-LSD is vrijwel zeker geproduceerd als reactie op het Duitse NpSG-verbod op 1P-LSD. Duitsland is bijzonder streng geweest in zijn standpunt tegen onderzoekschemicalie, met name de psychedelische derivaten van LSD.
Geschiedenis van LSD – Hoe de ontdekking van LSD uiteindelijk leidde tot de behoefte aan Valerie
Je kunt de ware geschiedenis van 1V-LSD niet kennen, tenzij je de geschiedenis van LSD zelf begrijpt. LSD heeft een zeer fascinerende geschiedenis.
Aangezien het één van de meest populaire psychedelica aller tijden blijft, ondanks het feit dat de legale status in veel landen een belemmerende factor is, zijn velen verrast om te horen dat LSD oorspronkelijk nogal on-enthousiast werd ontwikkeld door een chemicus die probeerde een nieuw medicijn te maken om de luchtwegen en de bloedsomloop te helpen stimuleren.
De oorspronkelijke chemicus was Albert Hofmann, en hoewel hij de stof voor het eerst ontdekte in 1938, beschouwde hij het aanvankelijk als relatief nutteloos en schoof het op tot 5 jaar later, toen, volgens zijn eigen getuigenis, de LSD hem “vertelde” om ernaar terug te keren.
Het was toen dat hij de kracht van het medicijn herkende. Het was niet per se de effectieve ademhalingsstimulans die hij had gewild. In plaats daarvan had hij een medicijn geproduceerd dat de geest van het individu en misschien zelfs hun ziel zou kunnen stimuleren. Hij was toevallig de heilige graal van persoonlijke groei tegengekomen, het levenselixer.
Helaas werd LSD, ondanks de herhaalde pogingen van Hofmann voor het doel, aanvankelijk niet als therapeutische stof aangenomen. Hoewel er een paar eerste onderzoeken zijn gedaan die aantoonden dat het behoorlijk effectief was, leerde de meerderheid van de wereld over LSD dankzij de hippiebeweging van de jaren zestig.
Alexander Shulgin, TiHKAL and PiHKAL
Alexander Shulgin, vaak de vader van de psychedelica genoemd, staat algemeen bekend om zijn enorme bijdragen aan de psychedelische wereld. Zijn werken omvatten TiHKAL en PiHKAL, een afkorting voor Tryptamines and Phenethylamines I Have Known and Loved.
Shulgin en zijn vrouw, Ann, leefden ongetwijfeld één van de meest opwindende levens waar elke psychonaut van kan dromen. Ze kregen uiteindelijk toestemming van de DEA om psychedelica te produceren voor onderzoeksdoeleinden. Gedurende deze jaren creëerde en documenteerde Shulgin, samen met zijn vrouw, de productie van enkele honderden nieuwe psychedelica. Zo was hij letterlijk de vader van zoveel psychedelische verbindingen.
Veel van deze psychedelica zijn diegene die we tegenwoordig in de chemische onderzoekswereld aantreffen. Shulgin creëerde en onderzocht hele families van medicijnen, zoals de gesubstitueerde tryptamines (zoals 4-AcO-DPT) en een groot aantal gesubstitueerde fenethylamines.
TiHKAL en PiHKAL zijn in feite leerboeken over het bereiden en synthetiseren van deze medicijnen. Ze worden beschouwd als heilige relikwieën in de psychedelische scene. Deze boeken kunnen helaas een ‘selffulfilling’ prophecy zijn geweest die Shulgin creëerde in een poging om te voorkomen dat zijn werk zou worden stopgezet.
Shulgin maakte zich voortdurend zorgen dat de FDA op een dag zou besluiten dat zijn werk de flinterdunne grens tussen de studie van interacties tussen geneesmiddelen en het ongebreidelde misbruik en de productie van illegale psychedelica had overschreden. Om zijn experimenten te bewaren, documenteerden hij en zijn vrouw bijna alles wat ze in het lab hebben meegemaakt, evenals alles wat ze buiten het lab hebben ervaren onder invloed van hun experimentele middelen.
Het post-Shulgin-tijdperk en onderzoekchemicaliën of het nieuwe drugsfenomeen
TiHKAL en PiHKAL bleken de ondergang van Shulgin te zijn. Uit angst om door de DEA te worden gesloten, produceerde hij deze twee boeken. Nadat de DEA exemplaren van deze boeken had gevonden op de sites van verschillende drugsvangsten, bestempelden zij deze als ‘chemische kookboeken’ en besloten ze dat Shulgin niet langer aan hun kant stond.
Kort daarna arriveerden meer dan 20 geüniformeerde mannen in zijn laboratorium om het grootste deel van zijn werk te plunderen en te vernietigen. Zijn vergunning werd ingetrokken en het grootste deel van zijn drugsvoorraad werd hem afgenomen, hoewel de kennis die in zijn ongelooflijke brein en in de pagina’s van TiHKAL en PiHKAL verborgen zat, nooit verloren zal gaan.
De chemische onderzoek scène begint
Helaas voor de DEA was het aanvallen van het lab nadat de boeken al waren gepubliceerd in feite als trekken aan een dood paard. De informatie was er al, en te veel scheikundigen, psychonauten, wetenschappers en enthousiastelingen hadden de geweldige werken van Shulgin en Anne al in handen gekregen.
Dit heeft geleid tot een belangrijke verandering – of misschien wel een verhoging van het tempo – in de manier waarop de moderne samenleving drugsgebruik en -misbruik aanpakt.
Kort na de publicatie van deze boeken begonnen scheikundigen medicijnen te produceren die vergelijkbare effecten hadden als die, die al illegaal waren, zoals LSD en psilocybine. Na verloop van tijd zou de politie op de hoogte komen van deze nieuwe drugs ze illegaal maken. Chemici zouden dan reageren door kleine wijzigingen aan te brengen om een medicijn te produceren dat technisch legaal was
Shulgin zelf deed een productieve uitspraak over deze kat-en-muisachtervolging die vandaag de dag heel waar klinkt. Misschien verwees hij rechtstreeks naar wat de wereldbevolking zou kunnen doen als ze vrij spel kregen om te doen wat ze wilden met de kennis die hij in zijn boeken verschafte.
“In elk nummer van de tijdschriften op het gebied van farmacologie, medicinale chemie, botanische wetenschappen en biochemie verschijnen artikelen die reclame maken voor de isolatie, synthese of evaluatie van materialen die enige farmacologische werking hebben. Elk artikel dat een nieuwe familie van verbindingen beschrijft (‘Potentiële centraal actieve stimulerende middelen geëvalueerd in proefdieren’, bijvoorbeeld) zal een onbekend aantal synthetische herhalingen door ondergrondse onderzoekers en fabrikanten aanmoedigen (met onmiddellijke farmacologische evaluatie bij de mens). Deze onderzoeken volgen geen van de erkende richtlijnen voor klinisch onderzoek en zijn niet verantwoordelijk voor enige regelgevende instantie. Als de resultaten ongewenst of onaanvaardbaar zijn, wordt de zaak vergeten. Als de resultaten als deugdzaam of verkoopbaar worden beschouwd, verschijnt er kort een nieuw product, onder een algemeen herkenbare naam en bereikt het de facto een breed gebaseerde “klinische” evaluatie. Wanneer het product dit eerste marketingexperiment overleeft, heeft een nieuw drugsprobleem zijn intrede gedaan in de drugsmisbruikscene. Als het product echter onaanvaardbaar blijkt (dysforisch, slopend, dodelijk), wordt het onderzoek ingetrokken. Dergelijke verkenningen blijven hun doorgang vinden buiten het bewustzijn van het sociale lichaam.”
Met andere woorden, zodra een nieuwe groep psychoactieve chemicaliën is ontdekt, zal een hele reeks clandestiene chemici soortgelijke chemicaliën gaan produceren en testen om te zien of ze een positief effect kunnen hebben dat vergelijkbaar is met dat van illegale recreatieve drugs.
De geschiedenis van Valerie: mazen in de wet en LSD-analogen
Gezaghebbende instanties besteden weinig aandacht aan de therapeutische waarde van onderzoekschemicalie en geven er de voorkeur aan deze simpelweg te criminaliseren totdat ze meer geld en tijd hebben om de effecten breder te onderzoeken. Ze hebben het te druk met het feit dat de meeste medicijnen waartegen ze in de War on Drugs hebben gevochten, eigenlijk therapeutisch zijn.
Zoals het er nu uitziet, leren drugsonderzoekers nog steeds ongelooflijke dingen over drugs zoals MDMA en ketamine. Eén van hun grootste taken is om het wereldwijde stigma op te heffen dat we op dit soort medicijnen hebben geplaatst, ondanks hun duidelijke therapeutische potentieel. Zodra dit stigma is gecorrigeerd, zullen mensen drugs kunnen erkennen als krachtige vormen van geneeskunde. Drugs zijn niet per definitie goed of slecht, maar drugsmisbruik kan er zeker toe leiden dat een goed persoon slechte beslissingen neemt.
De meeste LSD-derivaten die tot nu toe zijn geproduceerd, lijken sterk op elkaar en hebben een voorspelbaar ontwikkelingspatroon gevolgd. Zodra een LSD-analoog illegaal is gemaakt, verschijnt er enkele maanden later een andere om hem te vervangen en bestormt het de markt voor onderzoekchemicaliën.
Valerie kwam grotendeels op dezelfde manier te voorschijn. Op 21 juli 2021 heeft Duitsland enkele wijzigingen aangebracht in de NpSG (Neue-psychoaktive-Stoffe-Gesetz, of de New Psychoactive Substances Act), waardoor het illegaal werd om 1-cP-LSD te bezitten, importeren of verkopen, wat momenteel de meest populaire op LSD gebaseerde onderzoekschemicalie is.
De nieuwe wetten maakten het illegaal om lysergamiden te bezitten die al waren geproduceerd (waarvan de meeste zelf waren geproduceerd als vervanging voor een lysergamide dat onlangs was verboden). Afgezien van het feit dat het is ontstaan als reactie op het verbod op andere onderzoekschemicalie, is Valerie vrij uniek.
1V-LSD is om verschillende redenen interessant. Ten eerste is niet bekend wie de verbinding oorspronkelijk heeft gesynthetiseerd. Er is geen verwijzing naar 1V-LSD in wetenschappelijke of academische literatuur voordat het online beschikbaar kwam.
Desalniettemin werd dit type ontwijkende chemische synthese al in 1988 voorspeld door de DEA. Ze wisten dat scheikundigen de chemische structuur van een molecuul konden veranderen door specifieke groepen of atomen toe te voegen of te verwijderen, waardoor een stof werd geproduceerd met enigszins vergelijkbare effecten (of, in sommige gevallen, zoals bij 1V-LSD, bijna identiek) aan de stof die ze proberen te vervangen.
In termen van LSD-derivaten verwijst het LSD-citaat uit 1988 van de DEA specifiek naar het gebruik van 1-gealkyleerde LSD-derivaten.
“… een vermindering van hallucinogene activiteit kan acceptabel worden voor de Amerikaanse clandestiene chemicus wanneer hij opmerkt dat lyserginezuuramide wordt vermeld als een Schedule III-stof in het CFR; daarom zijn structureel vergelijkbare stoffen van deze verbinding vrijgesteld van het CsA-amendement. Er kan dan een helder argument worden aangevoerd dat lyserginezuur N,N-dimethylamide is afgeleid van lyserginezuuramide in plaats van LSD. Als je dit thema naar de volgende logische stap brengt, zou je aannemen dat de 1-alkyl- en 1-acylderivaten van het N,N-dimethylisomeer ook niet zouden worden gecontroleerd door het CsA-amendement.”
1V-LSD Chemische samenstelling & Info
Zoals het LSD-aspect van de naam suggereert, behoort Valerie tot de lysergamideklasse van geneesmiddelen. Het lijkt het meest op LSD zelf, met als belangrijkste verschil de toevoeging van een valeryl-groep die is gehecht aan de stikstof van de polycyclische indoolgroep van het kern-LSD-molecuul.
Ergot is de schimmel waaruit LSD voor het eerst werd geïsoleerd. Ergot bevat een aantal verbindingen die bekend staan als moederkoren-alkaloïden, die elk een systeem bevatten dat het tetracyclische ergoline-ringsysteem wordt genoemd. Aanpassingen aan dit systeem kunnen nieuwe verbindingen creëren die verschillende effecten produceren.
De synthese van Valerie volgt dezelfde procedure als de meeste LSD-analogen door de N1-positie in deze structuur te wijzigen. Dit deel van de constructie is gemakkelijk toegankelijk en kan relatief gemakkelijk op een aantal manieren worden gewijzigd in vergelijking met andere delen van de constructie.
Er wordt aangenomen dat Valerie zijn effecten op vergelijkbare manieren uitoefent in vergelijking met andere lysergamiden door het serotonine-systeem te beïnvloeden. Het serotoninesysteem is erg breed en verreikend, het merendeel bevindt zich in de darmen. Maar zelfs de kleine hoeveelheid van het serotoninesysteem dat zich in de geest bevindt, kan krachtige en diepgaande veranderingen teweegbrengen wanneer het wordt geactiveerd.
Conclusie – Valerie en de toekomst van lysergamiden
Valerie is één van de meest veelbelovende onderzoekschemicalie die we ooit hebben gezien, omdat het een directe prodrug is van LSD-25. Dit betekent dat het direct kan worden omgezet in LSD, waardoor onderzoeksresultaten worden geproduceerd die bijna identiek zijn aan die van LSD zelf.
Helaas is het onwaarschijnlijk dat Valerie het einde zal zijn van de strijd om de legalisering van drugs. Hoewel steeds meer landen over de hele wereld beginnen te erkennen dat alle stoffen een soort therapeutische waarde hebben, zijn de meeste drugsautoriteiten er nog steeds snel bij om deze onderzoekschemicalie illegaal te maken.
Voor nu is het echter belangrijk dat zoveel mogelijk mensen hun onderzoek naar 1V-LSD doen, zodat we de waarde en het therapeutische belang ervan kunnen documenteren.
